Bupropion
Ovo je članak o antidepresivu i noradrenalin-dopaminskom inhibitoru. Za anksiolitik i agonist 5-HT1A serotoninskog receptora pogledajte članak buspiron.Bupropion ranije poznat i kao amfebutamon[1] (Wellbutrin, Zyban),[2] atipični je antidepresiv koji se koristi u liječenju depresije te u svrhu prestanka pušenja.[3] Također, često se pripisuje i kao adjuvant u slučaju "nepotpunog odgovora" na tipične serotonergike (SIPPS-e).[4] Jedinstveno, bupropion ne izaziva seksualnu disfunkciju, porast tjelesne mase i nije povezan s dnevnom somnolencijom (pospanošću). Dapače, pokazao se djelotvornim u liječenju tzv. "atipičnih simptoma" depresije poput hipersomnije, hiperfagije i umora.[5] Obično ima blage do umjerene nuspojave, ali nosi veći rizik od nastanka epileptičnih napadaja od većine drugih antidepresiva pa je potreban oprez u takvih bolesnika.
Česte nuspojave bupropiona uključuju suha usta, mučninu, konstipaciju, nesanicu, anksioznost, tremor, tinitus i pretjerano znojenje.[6] Također, može dovesti do porasta krvnog tlaka. Rijetke, ali opasne nuspojave uključuju epileptične napadaje, toksičnost jetre, psihozu i rizik od predoziranja. Korištenje bupropiona u trudnica može biti povezano s povećanim rizikom za nastanak urođenih srčanih mana.
Bupropion djeluje kao noradrenalin-dopaminski inhibitor i antagonist nikotinskih receptora.[7] No, utjecaj bupropiona na dopaminske receptore je relativno slab (oko 25%). Kemijski, bupropion je aminoketon te pripada klasi supstituiranih amfetamina, iako s klinički značajno različitim djelovanjem.
Bupropion je 1969. otkrio indijsko-američki organski kemičar Nariman Mehta. Odobren je za korištenje od strane Američke uprave za hranu i lijekove (FDA) 1985. Nalazi se na popisu esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije.
Medicinska uporaba
uredi
Depresija
urediBupropion je djelotvoran kod liječenja depresije. Istraživanja pokazuju da je antidepresivni učinak bupropiona sličan učinku drugih antidepresiva, iako, za razliku od serotonergika, nije zabilježeno značajno povećanje razine moždanog neurotrofnog čimbenika (BDNF-a).[8] Za razliku od većine antidepresiva, čini se da bupropion ne uzrokuje reducirani spektar emocija (eng. emotional blunting).[9] Također, bupropion je umjereno djelotvoran u liječenju apatije[10] i anhedonije[11][12].
Preko jesenskih i zimskih mjeseci, bupropion sprječava razvoj depresije u ljudi s rekurentnim sezonskim afektivnim poremećajem.[13] Za sprječavanje pojave simptoma sezonske depresije, doze od 300 mg su učinkovite,[14] no potrebno je početi sa 150 mg te je nakon tjedan dana moguće povećati dozu[15]. Također, bupropion ublažava simptome distimije, atipične depresije i depresije koja je dio bipolarnog poremećaja, iako nosi klinički značajan rizik od nastanka manije. Smanjenje depresivnih simptoma očekivano je nakon šest do osam tjedana.[16]
Prestanak pušenja
urediBupropion djeluje na nikotinske receptore u mozgu te se pokazao kao koristan preparat u prestanku pušenja smanjujući simptome ustezanja od nikotina kao što su sniženo raspoloženje, iritabilnost, otežana koncentracija i pojačan apetit.[17]
Liječenje bupropionom traje od sedam do dvanaest tjedana. Poslije toga, bupropion postupno gubi učinak u održavanju apstinencije od pušenja.
U djece i adolescenata, bupropion nije djelotvoran, a dokazi da bupropion pomaže u prestanku pušenja u trudnica su nedostatni.
Poremećaj hiperaktivnosti i deficita pažnje (ADHD)
urediPostoje dokazi da je bupropion umjereno učinkovit u liječenju poremećaja hiperaktivnosti i deficita pažnje.[18] Slično kao i atomoksetin, bupropion ima odgođeni nastup djelovanja na simptome ADHD-a, što je u suprotnosti s često propisivanim stimulansima, kao što je metilfenidat. Pretpostavlja se da bupropion smanjuje simptome ADHD-a zbog svojega učinka na noradrenalinske i dopaminergičke sustave u mozgu, a koji su upleteni u etiopatogenezi poremećaja hiperaktivnosti i deficita pažnje.[19]
Idiopatska hipersomnija
urediBupropion je umjereno djelotvoran u liječenju prekomjerne dnevne pospanosti uzrokovane idiopatskom hipersomnijom.[20]
Pretilost
urediPostoje dokazi o učinkovitosti bupropiona u liječenju pretilosti.[21] Kada se koristi u razdoblju od šest mjeseci do godine dana, rezultira u prosječnom gubitku od 2.7 kilograma. Kombinacija naltreksona i bupropiona, poznata kao Contrave, odobrena je za liječenje pretilosti od strane Američke uprave za hranu i lijekove (FDA).
Protuupalna svojstva
urediNeke studije su pokazale da bupropion snižava razinu TNF-alfa upalnog medijatora pa je tako bupropion potencijalno koristan preparat u liječenju upalne bolesti crijeva, psorijaze i drugih autoimunih bolesti, ali potrebno je još dokaza koji podupiru ovu upotrebu.[22] Općenito, bupropion u manjoj mjeri modulira imunološki sustav, a poznato je da je depresija povezana s oslabljenim imunološkim sustavom.[23][24]
Kronična bol
urediPostoje dokazi da bupropion posjeduje analgetička svojstva. Istraživanja provedena u SAD-u pokazuju da je bupropion koristan u liječenju određenih oblika kronične neuropatske boli.[25] Bupropion je također djelotvoran kod liječenja reverznih vegetativnih simptoma fibromialgije.[26]
Sindrom kroničnog umora
urediPostoje dokazi da je strategija augmentiranja bupropiona sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina učinkovita u liječenju sindroma kroničnog umora (CFS-a).[27] Postoji studija koja pokazuje da je bupropion ne samo koristan adjuvant fluoksetinu, već i učinkovit kao monoterapija u liječenju CFS-a.[28]
Nuspojave
urediNuspojave bupropiona uglavnom su blagog do umjerenog inteziteta i gotovo uvijek su prolazne.[29]
Vrlo česte nuspojave (mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba):
uredi- Nesanica
- Glavobolja
- Suha usta
- Mučnina, povraćanje
Česte nuspojave (mogu se javiti u manje od 1 na 10 osoba):
uredi- Vrućica, omaglica, svrbež, znojenje, osip kože
- Drhtavica, opća slabost, umor, bol u prsnom košu
- Osjećaj tjeskobe
- Bol u trbuhu, zatvor, gubitak apetita
- Porast krvnog tlaka
- tinitus, poremećaji vida
Manje česte nuspojave (mogu se javiti u manje od 1 na 100 osoba):
uredi- Osjećaj depresije
- Teškoće u koncentraciji
- Ubrzani rad srca (aritmija)
- Gubitak tjelesne težine
Rijetke nuspojave (mogu se javiti u manje od 1 na 1000 osoba):
uredi- Napadaji
Legalni status
urediU Rusiji je bupropion zabranjen i navodi se kao narkotik. U Australiji, Francuskoj i Velikoj Britaniji, lijek je licenciran isključivo za prestanak pušenja.[30]
Izvori
uredi- ↑ Bupropion
- ↑ Mayo Clinic o kroničnoj boli, Jeffrey Rome, Medicinska naklada, Zagreb, 2005., str. 61, 169
- ↑ Bupropion: a systematic review and meta-analysis of effectiveness as an antidepressant
- ↑ 15 Years of Clinical Experience With Bupropion HCl: From Bupropion to Bupropion SR to Bupropion XL
- ↑ Atypical depression: current perspectives
- ↑ Tinnitus related to bupropion treatment: a case report
- ↑ Costa R, Oliveira NG, Dinis-Oliveira RJ: "Pharmacokinetic and pharmacodynamic of bupropion: integrative overview of relevant clinical and forensic aspects"
- ↑ Relationship Between Brain-Derived Neurotrofic Factor (Bdnf) and Sleep on Depression: A Critical Review
- ↑ Bupropion Administration Increases Resting-State Functional Connectivity in Dorso-Medial Prefrontal Cortex
- ↑ Bupropion in the management of apathy
- ↑ Anhedonia and Depressive Disorders
- ↑ Anhedonia & A Long List Of Potential Interventions
- ↑ Second‐generation antidepressants for preventing seasonal affective disorder in adults
- ↑ Extended-Release Bupropion for Preventing Seasonal Affective Disorder in Adults
- ↑ Dosage for Seasonal Affective Disorder (SAD)
- ↑ Wellbutrin Uses & Side Effects
- ↑ The use of bupropion SR in cigarette smoking cessation
- ↑ Using Wellbutrin for ADHD
- ↑ A Review of the Neuropharmacology of Bupropion, a Dual Norepinephrine and Dopamine Reuptake Inhibitor
- ↑ Medicines for idiopathic hypersomnia and narcolepsy
- ↑ Bupropion for weight loss: an investigation of efficacy and tolerability in overweight and obese women
- ↑ Analgesic and anti-inflammatory activities of bupropion in animal models
- ↑ Influence of Stress and Depression on the Immune System in Patients Evaluated in an Anti-aging Unit
- ↑ Bupropion for Interferon-Alpha-Induced Depression in Patients with Hepatitis C Viral Infection: An Open-Label Study
- ↑ Bupropion for the treatment of neuropathic pain
- ↑ Fibromyalgia: Open Access
- ↑ Bupropion augmentation in the treatment of chronic fatigue syndrome with coexistent major depression episode
- ↑ Bupropion treatment of fluoxetine-resistant chronic fatigue syndrome
- ↑ Uputa o lijeku koju je izdao HALMED. Uputa je posljednji put revidirana u svibnju 2022.
- ↑ Joint Formulary Committee (2015). British National Formulary (BNF) (69 ed.). London, UK: Pharmaceutical Press.
 | Molimo pročitajte upozorenje o korištenju medicinskih informacija. Ne provodite liječenje bez savjetovanja s liječnikom! |